Krema transdermale e insulinës arrin të normalizojë glukozën për 12 orë në testimet para-klinike
Një trajtim revolucionar i diabetit, që mundëson futjen e insulinës në organizëm përmes një kremi dhe jo me gjilpëra, është zhvilluar nga një ekip shkencëtarësh nga Universiteti Zhejiang në Kinë.
Ky trajtim i ri transdermal mund të shënojë, një ditë, fundin e injeksioneve invazive të insulinës nga të cilat varen miliona njerëz me diabet.
Insulina mund të depërtojë në organizëm kur aplikohet si trajtim lokal
Duke përdorur minj, derra të vegjël dhe mostra të lëkurës njerëzore të rritura në laborator, shkencëtarët demonstruan një trajtim lokal me insulinë, një arritje që prej kohësh konsiderohej e pamundur për shkak të madhësisë së madhe të molekulave të insulinës dhe afërsisë së tyre të lartë me ujin, çka i pengon të kalojnë përmes shtresave yndyrore të jashtme të lëkurës.
“Polimeri që depërton në lëkurë mundëson shpërndarjen jo-invazive transdermale të insulinës, duke i liruar pacientët me diabet nga injeksionet nënlëkurore dhe duke hapur mundësinë që terapi të tjera me bazë proteina dhe peptide të përdoren në të ardhmen përmes lëkurës”, raporton ekipi studiues i udhëhequr nga shkencëtarët e Universitetit Zhejiang në Kinë. Rezultatet janë publikuar në revistën Nature, përcjell KFVA.
Barnat për përdorim lokal anashkalojnë mekanizmat mbrojtës të lëkurës
Aplikimi i barnave përmes lëkurës ka shumë përparësi: është i thjeshtë për përdorim në shtëpi, pa dhimbje, dhe mundëson çlirim të kontrolluar e të butë të substancave në trup. Megjithatë, lëkura është një barrierë natyrore që na mbron nga substancat e dëmshme.
Shtresa e saj e jashtme, stratum corneum, përbëhet nga disa shtresa qelizash të vdekura të ngjitura me yndyra dhe lipide. Barnat lokale zakonisht funksionojnë duke anashkaluar këto mekanizma: ato kanë molekula të vogla që kalojnë lehtë dhe ndërveprojnë me lipidet.
Insulina, hormoni që rregullon nivelin e glukozës, nuk i ka këto karakteristika. Molekulat e saj janë të mëdha dhe hidrofile (duan ujin), duke qenë kimikisht të papajtueshme me yndyrat e lëkurës. Në vend që të kalojnë përmes tyre, ato shtyhen larg. Kjo nënkupton se lëkura duket “e papërshkueshme” për insulinën.
Por shkencëtarët vlerësuan se një tjetër veçori e lëkurës mund të shfrytëzohej: aciditeti i saj natyral. Lëkura ka një gradient pH-je që është më acid në sipërfaqe dhe bëhet neutral në shtresat më të thella.
Insulina e aplikuar përmes lëkurës sjell normalizimin e glukozës
Shkencëtarët projektuan një sistem shpërndarës që ndërvepron me këtë gradient për t’i mundësuar insulinës të depërtojë. Rezultati bazohet në një polimer të quajtur poli[2-(N-oksid-N,N-dimetilamino)etil metakrilat], ose OP, i cili ndryshon vetitë kimike në varësi të pH-së dhe është provuar më herët si biokompatibil.
- Në sipërfaqe të lëkurës, OP ka ngarkesë pozitive, duke u lidhur me lipidet.
- Në shtresat më të thella (pH neutral), ai e humbet këtë ngarkesë dhe shkëputet, duke i lejuar molekulat të kalojnë përmes barrierës së lëkurës.
Lidhja e insulinës me polimerin OP krijon një lidhje kimike të quajtur OP-1, që i mundëson hormonit të depërtojë në trup.
Rezultatet e testeve: nga modeli njerëzor deri te mini-derrat
Në modele të lëkurës njerëzore dhe te minjtë diabetikë, OP-1 rezultoi shumë më efektiv në shpërndarjen e insulinës përmes lëkurës sesa insulina e zakonshme ose kombinimi i saj me polimerin tjetër PEG, i cili përdoret gjerësisht në farmaci.
- Te minjtë, trajtimi uli glukozën në nivel normal brenda një ore, me efikasitet të ngjashëm me injeksionet e insulinës.
- Niveli i glukozës mbeti i stabilizuar për 12 orë.
Më pas u testua te derrat e vegjël diabetikë, biologjikisht më të ngjashëm me njerëzit. Rezultatet ishin po ashtu të ngjashme, glukoza e gjakut ra në nivel normal për 2 orë dhe mbeti e stabilizuar për 12 orë.